GRANISETRON ACTAVIS 2 mg, comprimé pelliculé, boîte de 5

Prévention des nausées et des vomissements aigus induits par la chimiothérapie cytotoxique moyennement à hautement émétisante et la radiothérapie hautement émétisante chez l'adulte.

Hypersensibilité au granisétron.

Mises en garde

Prendre en compte le risque éventuel d'hypersensibilité croisée avec les autres antagonistes des récepteurs 5HT₃.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

Précautions d'emploi

Le granisétron peut diminuer la motricité colique. En cas de signes d'occlusion subaiguë, une surveillance doit être exercée après l'administration du produit.

Peuvent survenir des épisodes de céphalées, constipation ou hypotension artérielle, le plus souvent minimes ou modérés. Une légère élévation des transaminases, ainsi que des réactions cutanées bénignes ont été observées dans de rares cas. De rares réactions cutanées, ainsi que de très rares réactions d'hypersensibilité, parfois sévères (réactions anaphylactoïdes) ont été rapportées.

Grossesse

Les études réalisées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène du granisétron. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du granisétron lorsqu'il est administré pendant la grossesse.

En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser le granisétron pendant la grossesse.

Allaitement

En cas d'allaitement ou de désir d'allaitement l'utilisation de ce produit est déconseillée.

Chez l'homme, l'induction des enzymes hépatiques liée au phénobarbital provoque une augmentation de la clairance plasmatique totale de granisétron administré par voie I.V. d'environ 25%.

Des études chez le volontaire sain n'ont pas mis en évidence d'interaction avec la cimétidine, l'halopéridol, le lorazépam.

Réservé à l'adulte à partir de 15 ans: 2 mg par jour administrés dans l'heure qui précède le début de la chimiothérapie ou de la radiothérapie.

Il est inutile de poursuivre le traitement plus de 24 heures.

Dans certaines circonstances (utilisation de drogues cytotoxiques très émétisantes et/ou prescrites à très fortes doses, facteurs liés au patient tels que sujets jeunes, de sexe féminin, ayant l'expérience de phénomènes émétiques lors de précédents traitements cytotoxiques...) une association à une corticothérapie pourra être utilisée d'emblée.

Aucune adaptation posologique n'est recommandée chez le sujet âgé ni l'insuffisant rénal ou hépatique

3 ans.

Pas de précautions particulières de conservation.

Sans objet.

Sans objet.

Classe pharmacothérapeutique: ANTAGONISTES DE LA SEROTONINE 5HT3,

Code ATC: A04AA02.

(A: appareil digestif et métabolisme)

Le granisétron est un antagoniste des récepteurs 5HT₃ à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétique consécutifs aux traitements cytotoxiques.

Les caractéristiques pharmacocinétiques du granisétron sont les suivantes:

·         cinétique linéaire aux doses thérapeutiques

·         absorption rapide et complète

·         biodisponibilité de l'ordre de 60%, en raison d'un effet de premier passage hépatique, non influencée par la prise de nourriture

·         volume de distribution de l'ordre de 3 l/kg

·         taux de fixation aux protéines sériques de 65%

·         clairance essentiellement de type hépatique, rapide chez la plupart des patients

·         biotransformation caractérisée par des réactions de N-déméthylation et d'oxydation du noyau aromatique suivi de conjugaisons

·         demi-vie plasmatique de 9 heures avec une large variabilité inter-individuelle

·         excrétion urinaire correspondant à 12% de la dose administrée sous forme inchangée et 50% sous forme de métabolites; le reste de la dose est éliminé par les fécès sous forme de métabolites.

Il n'y a pas de corrélation entre la concentration plasmatique et l'efficacité clinique du granisétron qui peut être efficace sans être détectable dans le plasma.

Quelques rares cas de somnolence ont été rapportés dans les études cliniques sans qu'aucun lien de causalité avec le granisétron n'ait été établi.

Sans objet.

Pas d'exigences particulières.

Liste I.

Absence d'information dans l'AMM.

Plaquettes thermoformées (PVC blanc/Aluminium).

Boite de 5 comprimés.